本教材是根据中国药科大学在多年教学过程中所积累经验的基础上编写的。在编写过程中，结合临床药学对药师的要求，注重以药物的结构、理化性质和构效关系为主，强调药物作用的化学本质，注重介绍药物体内代谢引发的化学变化。在本教材编写中，结合新药的研究简要介绍了新药研究和开发的基本知识。针对近年来手性药物研究和发展的趋势，在本教材中也增加介绍了手性药物的有关化学和生物活性的内容。本教材将教学内容、学习指导和药物合成实验指导有机地融为一体，每章后附有习题及答案。在编写过程中，从培养药学专业应用性人才的目标出发，教学内容以“必需”、“够用”为原，以基本概念、基本知识、基本理论为主，理论联系实际，尽量与临床应用结合起来，力求少而精；文字叙述力求通俗易懂，注意启发性，便于自学。